Entécavir USP Impureté B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Brève description:

Détail du produit

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Application

Entécavir (SQ 34676 ;BMS 200475) est un inhibiteur sélectif et efficace du VHB.Dans les cellules HepG2, la valeur EC50 est de 3,75 nM.Les derniers médicaments de première intention contre l'hépatite B et le sida.

Effet Entécavir

Ce produit est un analogue nucléosidique de la guanine, qui a un effet inhibiteur sur la polymérase du virus de l'hépatite B (VHB).Il peut être phosphorylé en triphosphate actif et la demi-vie du triphosphate dans la cellule est de 15 heures.En entrant en compétition avec le substrat naturel de désoxyguanosine triphosphate de la polymérase du VHB, l'entécavir triphosphate peut inhiber les trois activités de la polymérase virale (transcriptase inverse) : (1) initiation de la polymérase du VHB ;(2) ARNm prégénomique La formation du brin négatif de la transcription inverse ;(3) La synthèse du brin positif de l'ADN du VHB.La constante inhibitrice (Ki) de l'entécavir triphosphate sur l'ADN polymérase du VHB est de 0,0012 μM.L'entécavir triphosphate a un faible effet inhibiteur sur l'ADN polymérase cellulaire α, β, δ et l'ADN polymérase γ mitochondriale, avec une valeur Ki de 18 à 160 μM.

Paramètres

Décrire	Entécavir (SQ 34676 ;BMS 200475) est un inhibiteur sélectif et efficace du VHB. Dans les cellules HepG2, la valeur EC50 est de 3,75 nM.
En rapportcatégories	chemin du signal >> Anti-infectieux >> Domaines de recherche VHB >> Infecter
Cible	CE50 : 3,75 nM (anti-VHB, cellule HepG2)[2]
In vitroétudes	L'EC50 du BMS-200475 vis-à-vis du VHB est de 3,75 nM.Elle est incorporée dans les amorces protéiques du VHB, puis l'étape d'initiation de la transcriptase inverse est inhibée.L'activité antivirale du BMS-200475 est significativement plus faible que celle des autres virus à ARN et à ADN [1].Comparé à d'autres analogues de la désoxyguanosine (penciclovir, ganciclovir, lobucavir et acyclovir) ou à la lamivudine, l'entécavir est plus susceptible d'être phosphorylé en son métabolite actif.La demi-vie intracellulaire de l'entécavir est de 15 heures [2].
Invivorecherche	Le BMS-200475 est traité par voie orale quotidiennement avec une dose allant de 0,02 à 0,5 mg/kg de poids corporel pendant 1 à 3 mois, ce qui peut réduire efficacement le niveau de virémie du virus de l'hépatite de la marmotte (WHV) chez les marmottes infectées de manière chronique [3 ].
Celluleexpérience	BMS 200475 est préparé dans une solution saline tamponnée au phosphate (PBS) et dilué avec un milieu approprié contenant 2 % de sérum bovin fœtal.Les cellules HepG2 2.2.15 ont été ensemencées sur une plaque 12 puits enduite de collagène Biocoat à une densité de 5×10 5 cellules par puits, et maintenues à confluence pendant 2 à 3 jours, puis recouvertes de 1 mL de BMS 200475 moyen .La quantification du VHB a été réalisée au 10ème jour [1].
Les références	[1].Innaimo SF, et al.Identification du BMS-200475 en tant qu'inhibiteur puissant et sélectif du virus de l'hépatite B.Agents antimicrobiens Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Un examen de l'entécavir dans le traitement de l'infection chronique par l'hépatite B.Opinion actuelle de la rés. méd.2005 novembre;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Efficacité du nucléoside carbocyclique 2'-désoxyguanosine BMS-200475 dans le modèle de marmotte d'infection par le virus de l'hépatite B.Agents antimicrobiens Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18.

Propriétés physiques et chimiques de l'entécavir

Densité	1,8 ± 0,1 g/cm³
Point d'ébullition	734,2 ºC à 760 mmHg
Point de fusion	249-252ºC
Formule moléculaire	C12H15N5O3
Masse moléculaire	277.279
point de rupture	397,9 ºC
Qualité précise	277.117493
Message d'intérêt public	130.05000
LogP	-0,96
Caractéristiques d'apparence	Poudre cristalline blanche à blanc cassé/jaune
Indice de réfraction	1.837
Conditions de stockage	-20°C Congélateur

Entécavir Douanes

Code douanier	2933990099
Aperçu chinois	2933990099. Autres composés hétérocycliques contenant uniquement des hétéroatomes d'azote.Taux de taxe sur la valeur ajoutée : 17,0 %.Taux d'abattement fiscal : 13,0 %.Conditions réglementaires : Aucune.Tarif de la nation la plus favorisée : 6,5 %.Tarif général : 20,0 %
Éléments de déclaration	Nom du produit, teneur en ingrédients, utilisation, chlorure d'hexaméthylène, veuillez indiquer l'apparence, 6-caprolactame, veuillez indiquer l'apparence, date de signature
Résumé	2933990090. Composés hétérocycliques à hétéroatome(s) d'azote uniquement.TVA : 17,0 %.Taux d'abattement fiscal : 13,0 %..Tarif NPF : 6,5 %.Tarif général : 20,0 %

Informations Complémentaires:

Qu Qiang (PhD en pharmacologie clinique, Département de pharmacie, Hôpital Xiangya, Université Central South) et Wang Ruoguang (Docteur en médecine, postdoctoral en biologie, Changsha Ruoguang Medical Research Center) ont également écrit que : dans le régime d'entécavir, l'entécavir peut être pris depuis plusieurs années voire 10 ans.Plus d'années.Et il peut être utilisé par les femmes enceintes, montrant une bonne sécurité.

À en juger par ces mécanismes pharmacologiques moléculaires connus, l'entécavir peut avoir un effet antiviral à large spectre, non seulement efficace contre le VHB.

Nous utilisons aussi souvent l'entécavir pour traiter les infections respiratoires virales en clinique, et l'effet est remarquable.

À l'heure actuelle, dans une analyse rétrospective de plus de 500 patients COVID19 à Hubei (un lieu), une seule personne a pris de l'entécavir.L'heure de la prescription était début janvier, puis le médicament a été arrêté.

Tout en soutenant le personnel médical du Hubei, certains médecins de terrain ou groupes à haut risque utilisent actuellement l'entécavir pour prévenir le COVID19, il n'y a aucun cas d'infection.Personnes suspectées de prendre de l'entécavir, personne n'a progressé pour être diagnostiqué avec COVID19.

Problèmes de brevets :

Il existe principalement deux processus, le processus 06 et le processus 89.L'expiration du brevet pour le procédé 06 est trop tôt (expire en 2023) !Bien que le coût du procédé soit faible, la qualité est relativement bonne, et les ouvriers peuvent être solides, conseils personnels : Pour les usines chimiques, utilisez le procédé 06 pour ne pas être trop arrogant ;pour les sociétés pharmaceutiques, ne prenez pas de chance et ne prenez pas trop de risques .

En 2014, Chia Tai Tianqing a réalisé des ventes annuelles de 10 milliards de yuans en s'appuyant sur des médicaments génériques tels que l'entécavir, dont l'entécavir représentait 20 %.

Depuis que l'entécavir a été approuvé pour l'importation en 2005, plus de 100 sociétés pharmaceutiques nationales ont demandé l'enregistrement du produit ;parmi eux, les sociétés de production approuvées comprennent Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (première imitation), Hainan Zhonghe Pharmaceutical et Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Shandong Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutique, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.plus loin de la date du contrat, ce produit est entré dans les rangs des variétés déclarées populaires depuis 2007.

Ligne de produits intégrée aux ressources

Certificat

JIN DUN Medical aQualification ISO et respecte les normes de production GMP, a employé des experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments dotés d'une riche expérience pour guider la R&D de l'entreprise.

Avantages sur la personnalisation médicale

AVANTAGES DE LA TECHNOL OGIE
●Hydrogénation catalytique à haute pression.Réaction d'hydrogénolyse à haute pression.Réaction cryogénique (<-78 % C)
● Synthèse hétérocyclique aromatique
●Réaction de réarrangement
●Résolution chirale
● Zut, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Réaction de Gignard

JIN DUN R&D

Équipements

Notre laboratoire dispose de divers équipements expérimentaux et de test, tels que : RMN (Bruker 400M) 、 HPLC 、 chiral-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Chromatographie, Synthétiseur hyperfréquence, Synthétiseur parallèle, Calorimètre différentiel à balayage (DSC), Microscope électronique...

Equipe R&D

Jindun Medical dispose d'un groupe de personnel de R&D professionnel et emploie de nombreux experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments pour guider la R&D, rendant notre synthèse plus précise et efficace.

Partage de cas

Nous avons aidé plusieurs grandes sociétés pharmaceutiques nationales, telles queHansoh, Hengrui et HEC Pharm.Nous en montrons ici une partie.

Cas de personnalisation 1 :

N° CAS : 110351-94-5

Deuxième cas de personnalisation :

N° de cas : 144848-24-8

Cas de personnalisation trois :

N° CAS : 200636-54-0

Mode de coopération

1.Personnalisez de nouveaux intermédiaires ou API.Comme ci-dessus pour le partage de cas, les clients ont des demandes d'intermédiaires ou d'API spécifiques, et ils ne peuvent pas trouver les produits nécessaires sur le marché, alors nous pouvons vous aider à personnaliser.

2.Optimisation des processus pour les anciens produits.Notre équipe aidera à optimiser et à améliorer une telle production dont la voie de réaction est ancienne, le coût de production est élevé et l'efficacité est faible.Nous pouvons fournir une documentation complète pour le transfert de technologie et l'amélioration des processus, aider le client pour une production plus efficace.

Des cibles médicamenteuses aux IND, JIN DUN Medical vous fournitsolutions de R&D personnalisées à guichet unique.

JIN DUN Medical tient à créer une équipe de rêve, à fabriquer des produits dignes, méticuleux, rigoureux et à tout mettre en œuvre pour être un partenaire de confiance et un ami des clients !

Précédent: acide p-tolylcarboxylique ; acide 4-toluique, 99 % ; acide 4-carboxytoluène, acide p-toluique ;

Suivant: FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodique N-4;

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