(R)-8-(3-Amino-pipéridin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-méthyl-1-(4-méthyl-quinazolin-2-ylméthyl)-3

Linagliptine La linagliptine, développée par Boehringer Ingelheim, a été approuvée par la FDA le 2 mai 2011. Elle est utilisée pour combiner régime alimentaire et exercice physique afin d'améliorer le contrôle de la glycémie chez les personnes atteintes de diabète de type 2.La linagliptine améliore le contrôle glycémique chez les patients en inhibant la dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

L'incrétine (Incretin) a pour effet de favoriser la sécrétion d'insuline par les cellules B des îlots pancréatiques, notamment le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose (GIP) et le polypeptide de type glucagon-1 (GLP-1).DDP-4 est une sérine protéase située à la surface des cellules.Il se lie aux protéines et est largement présent dans le plasma et divers tissus de l'organisme (tels que les reins, le foie, les villosités de l'intestin grêle, les cellules endothéliales, etc.).La linagliptine est un inhibiteur sélectif de la DPP-4 qui inhibe l'activité de l'enzyme en se liant de manière réversible à la DPP-4, retarde la dégradation du GLP-1, améliore l'activité du GLP-1 et stimule de manière glucose-dépendante. L'insuline sécrète et réduit le niveau de glucagon dans la circulation, régulant ainsi la glycémie des patients atteints de diabète de type 2.

Par rapport aux autres inhibiteurs de la DPP-4, les principaux avantages de la linagliptine sont : elle a une excellente sécurité rénale et peut réduire efficacement l'hémoglobine glycosylée.La linagliptine est principalement excrétée dans les fèces sous forme de prototype.Après administration orale, l'excrétion rénale n'est que de 5 % de la quantité administrée.Même s'il est administré par voie intraveineuse, seulement 30,8 % sont excrétés par les reins.Par conséquent, il n'est pas nécessaire que les patients suivent un traitement.Vérifier régulièrement la fonction hépatique et rénale et ajuster la dose.Tous les patients peuvent fixer uniformément la dose pour une prescription facile.
Les effets indésirables courants de la linagliptine sont les infections respiratoires, la congestion nasale, les douleurs musculaires, les maux de tête et les maux de gorge.