Acétate de caspungin; Acétate de caspofungin; Cancidas; Acétate de caspofungin [USAN:BAN:JAN];
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Acétate de caspungin; Acétate de caspofungin; Cancidas; Acétate de caspofungin [USAN:BAN:JAN];
Activité biologique de l'acétate de caspofongine
| Décrire | L'acétate de caspofungine est un médicament antifongique qui peut inhiber de manière non compétitive la synthèse de la 1,3-β-d glucane synthase。 |
| En rapportcatégories | chemin du signal >> Anti-infectieux >> Champignon Domaines de recherche >> Infecter |
| Invivorecherche | Les souris injectées avec de la caspofungine n'ont présenté aucun changement significatif dans leur forme d'onde ERG à une concentration vitreuse de 0,41 à 4,1 μM, et leur rétine n'a présenté aucun changement morphologique détectable ni perte de cellules.À une concentration vitreuse de 41 μM, la caspofongine a réduit l'amplitude de la réponse des ondes a, b et du seuil scotopique de l'ERG, et a également provoqué une diminution du nombre de cellules dans la couche de cellules ganglionnaires [1].Carprofungine (8 mg/kg) ou amphotéricine B 1 mg/kg, injection intrapéritonéale une fois par jour 30 h après l'infection pendant 7 jours consécutifs, par rapport au traitement témoin excipient, 100 % de survie au jour 28, entraînant un taux de mortalité diurne de 100 % 11 , après challenge infectieux.Par rapport au traitement témoin excipient au jour 5, la caspofongine a réduit la récupération de Candida viable dans les tissus rénaux et cérébraux lorsque la charge témoin a atteint son maximum.Les souris traitées avec de la caspofungine à une dose de 2 mg/kg ou plus présentaient une charge cérébrale significativement plus faible au jour 5 que les souris traitées avec de l'amphotéricine B. L'amphotéricine B et le traitement à la caspofungine ont réduit la charge fongique rénale de 1,7 log UFC/g et de 2,46 à 3,64 log UFC /g, respectivement [2]。 |
| Animalexpérience | La thérapie antifongique a commencé 30 heures après la provocation infectieuse et a été administrée par injection intrapéritonéale (ip) une fois par jour pendant 7 jours.Les souris ont été traitées avec 1, 2, 4 ou 8 mg/kg/jour de caspofungine, 1 mg/kg/jour d'amphotéricine B ou un véhicule témoin (eau distillée stérile).L'efficacité du modèle a été évaluée de trois manières : en surveillant le taux de survie de 10 animaux dans chaque groupe de traitement, en surveillant la charge de Candida dans les tissus rénaux et cérébraux du deuxième groupe d'animaux traités, et en évaluant histologiquement les reins.Et cerveau.Le troisième groupe d'animaux traités.Les souris ont été euthanasiées par inhalation de CO 2 et cultivées à 30 heures (témoin traité avec le véhicule uniquement) et au jour 5 (24 heures après la 4ème dose), 8 (24 heures après la dernière dose) et 14, 21 heures Et histologique prélèvement de tissus.(Uniquement traitement par caspofungine) et 28 après l'attaque. |
| Les références | [1].Mojumder DK, et al.Évaluation de la toxicité rétinienne de la caspofungine intravitréenne dans l'œil de la souris.Investir Ophtalmol Vis Sci.2010 novembre;51(11):5796-803. [2].Flatterie, Amy M. et al.Efficacité de la caspofungine dans un modèle murin juvénile de candidose du système nerveux central.Agents antimicrobiens et chimiothérapie (2011), 55(7), 3491-3497. |
Propriétés chimiques et physiques de l'acétate de caspofungine
| Point d'ébullition | 1408.1ºC à 760 mmHg |
| Formule moléculaire | C56H96N10O19 |
| Masse moléculaire | 1093.31000 |
| Qualité précise | 1092.64000 |
| Message d'intérêt public | 412.03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Caractéristiques d'apparence | blanc à beige |
| La pression de vapeur | 0mmHg à 25°C |
| Conditions de stockage | 20°C |
| Solubilité dans l'eau | H2O : 15 mg/mL soluble (solution claire) |
Acétate de caspofongine Douanes
| Code douanier | 2933990099 |
| Aperçu chinois | 2933990099. Autres composés hétérocycliques contenant uniquement des hétéroatomes d'azote.Taux de taxe sur la valeur ajoutée : 17,0 %.Taux d'abattement fiscal : 13,0 %.Conditions réglementaires : Aucune.Tarif de la nation la plus favorisée : 6,5 %.Tarif général : 20,0 % |
| Éléments de déclaration | Nom du produit, teneur en ingrédients, utilisation, chlorure d'hexaméthylène, veuillez indiquer l'apparence, 6-caprolactame, veuillez indiquer l'apparence, date de signature |
| Résumé | 2933990090. Composés hétérocycliques à hétéroatome(s) d'azote uniquement.TVA : 17,0 %.Taux d'abattement fiscal : 13,0 %..Tarif NPF : 6,5 %.Tarif général : 20,0 % |
Processus de production
La caspofungine doit être préparée par une technologie de fermentation semi-synthétique.Le produit brut de l'anneau principal doit être obtenu par la technologie de fermentation, puis le produit intermédiaire est obtenu par séparation et purification, puis le produit intermédiaire est utilisé comme matériau de départ pour compléter l'épissage de la chaîne latérale en utilisant la technologie synthétique pour finalement obtenir l'élément cible.Parce que les produits "semi-synthétiques fermentés" doivent passer par de multiples maillons techniques tels que la fermentation, la séparation et la purification, la synthèse, etc., la voie technique et le contrôle des paramètres du processus sont très compliqués dans Chemicalbook.De plus, les exigences réglementaires pour l'enregistrement de la caspofungine, un produit semi-synthétique fermenté, sont également extrêmement élevées.Les documents de candidature doivent partir de la source de fermentation, non seulement pour étudier systématiquement la culture des souches, la technologie de fermentation et la technologie de purification, mais également pour explorer le processus de synthèse.Route, conditions et contrôle des impuretés dans le processus, car le produit final est assez fragile, toute négligence anéantira tous les efforts précédents, et la difficulté technique et le coût ne sont pas négligeables.
C'est précisément en raison de barrières techniques élevées et d'un bon paysage concurrentiel que Hengrui Caspofungin a maintenu un espace de prix relativement bon après son introduction en bourse.
La protection du brevet a expiré en 2014
Ventes d'injections terminales de caspofongine dans les établissements médicaux publics en Chine (unité : dix mille yuans)
Jusqu'à présent, seuls les médicaments génériques de Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals et Haisco ont été approuvés pour inscription.Médecine Huadong ?
La société de recherche d'origine sur l'acétate de caspofungine est Merck, et les demandes d'inscription de 6 sociétés sont en cours d'examen et d'approbation, à savoir Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical et Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical aQualification ISO et respecte les normes de production GMP, a employé des experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments dotés d'une riche expérience pour guider la R&D de l'entreprise.
AVANTAGES DE LA TECHNOL OGIE
●Hydrogénation catalytique à haute pression.Réaction d'hydrogénolyse à haute pression.Réaction cryogénique (<-78 % C)
● Synthèse hétérocyclique aromatique
●Réaction de réarrangement
●Résolution chirale
● Zut, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Réaction de Gignard
Équipements
Notre laboratoire dispose de divers équipements expérimentaux et de test, tels que : RMN (Bruker 400M) 、 HPLC 、 chiral-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Chromatographie, Synthétiseur hyperfréquence, Synthétiseur parallèle, Calorimètre différentiel à balayage (DSC), Microscope électronique...
Equipe R&D
Jindun Medical dispose d'un groupe de personnel de R&D professionnel et emploie de nombreux experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments pour guider la R&D, rendant notre synthèse plus précise et efficace.
Nous avons aidé plusieurs grandes sociétés pharmaceutiques nationales, telles queHansoh, Hengrui et HEC Pharm.Nous en montrons ici une partie.
Cas de personnalisation 1 :
N° CAS : 110351-94-5
Deuxième cas de personnalisation :
N° de cas : 144848-24-8
Cas de personnalisation trois :
N° CAS : 200636-54-0
1.Personnalisez de nouveaux intermédiaires ou API.Comme ci-dessus pour le partage de cas, les clients ont des demandes d'intermédiaires ou d'API spécifiques, et ils ne peuvent pas trouver les produits nécessaires sur le marché, alors nous pouvons vous aider à personnaliser.
2.Optimisation des processus pour les anciens produits.Notre équipe aidera à optimiser et à améliorer une telle production dont la voie de réaction est ancienne, le coût de production est élevé et l'efficacité est faible.Nous pouvons fournir une documentation complète pour le transfert de technologie et l'amélioration des processus, aider le client pour une production plus efficace.
Des cibles médicamenteuses aux IND, JIN DUN Medical vous fournitsolutions de R&D personnalisées à guichet unique.
JIN DUN Medical tient à créer une équipe de rêve, à fabriquer des produits dignes, méticuleux, rigoureux et à tout mettre en œuvre pour être un partenaire de confiance et un ami des clients !
