FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodique N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identification;Fondaparinux sodique N-4;
Activité biologique du fondaparinux
| Décrire | Le fondaparinux sodique est un inhibiteur du facteur Xa dépendant de l'antithrombine。 |
| En rapportCatégories | voie du signal >> Enzymes métaboliques/protéases >> Facteur Xa Domaines de recherche >> Maladies cardiovasculaires |
| Cible | Facteur Xa[1] |
| In vitroétudes | Le fondaparinux sodique est le premier nouvel anticoagulant ciblant sélectivement le facteur Xa.Pour le Fondaparinux, la valeur IC50 (UI anti-Xa/ml) des monocytes activés (ac-M) est de 0,59 ± 0,05 et celle des particules dérivées de monocytes (MMP) est de 0,17 ± 0,03 [2]。 |
| Invivorecherche | Le fondaparinux sodique a un profil pharmacocinétique linéaire, dose-dépendant, qui fournit une réponse hautement prévisible.Le fondaparinux sodique a une biodisponibilité de 100 %, un début d'action rapide, une demi-vie de 14 à 16 heures et peut continuer à résister à la thrombose dans les 24 heures.Le médicament n'affecte pas le temps de prothrombine ou le temps de thromboplastine partielle activée, ni n'affecte la fonction ou l'agrégation plaquettaire [1]。 |
| Les références | [1].Bauer KA.et coll.Fondaparinux sodique : un inhibiteur sélectif du facteur Xa.Suis J Health Syst Pharm.1 novembre 2001;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Effet inhibiteur différentiel de la coagulation du fondaparinux, de l'énoxaparine et de l'héparine non fractionnée dans des modèles cellulaires de génération de thrombine.Coagul sanguin Fibrinolyse.juillet 2011;22(5):369-73. |
Propriétés chimiques et physiques du Fondaparinux
| Formule moléculaire | C31H53N3Na10O49S8 |
| Masse moléculaire | 1738.16 |
| Message d'intérêt public | 900.82000 |
Le fondaparinux est un nouveau type de médicament antithrombotique qui a été approuvé par la FDA après l'héparine et l'héparine de bas poids moléculaire pour le traitement et la prévention de diverses thromboses artério-veineuses.
Indications : Le fondaparinux est utilisé chez les patients subissant une chirurgie orthopédique majeure des membres inférieurs, telle qu'une fracture de la hanche, une chirurgie majeure du genou ou une arthroplastie de la hanche, afin de prévenir la thromboembolie veineuse.Il est utilisé pour le traitement des patients souffrant d'angor instable ou d'infarctus du myocarde sans élévation du segment ST qui subissent un traitement invasif (ICP) urgent (<120 minutes) sans indication.Il est utilisé pour le traitement des patients atteints d'infarctus du myocarde avec élévation du segment ST qui utilisent la thrombolyse ou qui ne reçoivent pas initialement d'autres formes de thérapie de reperfusion.
1）La promotion continue du marché de Glaxo le placera dans la position centrale des médicaments dans le chemin clinique ultérieur du ministère de la Santé, la réforme des prix de la Commission nationale du développement et de la réforme et l'assurance médicale du ministère de l'Assurance populaire.
R、Le produit n'est pas encore entré dans l'assurance médicale nationale.En 2010, l'ajustement de l'assurance maladie vient d'entrer dans l'assurance maladie locale de 16 provinces.Les ventes en sont à leurs débuts et remplaceront progressivement le marché des héparines de bas poids moléculaire ;provinces d'assurance médicale: Shaanxi, Shanxi, Mongolie intérieure, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Pékin.
B、Les indications continuent d'augmenter.GSK a actuellement 3 indications en clinique.Par exemple, les indications des stents sont exclusivement approuvées.Les autres héparines ne sont pas disponibles.L'application clinique des stents augmente de 30 % chaque année.Avec l'approbation de nouvelles indications, les ventes augmenteront.En théorie, toutes les maladies traitées par les produits de la série héparine peuvent être traitées par ce produit.
C、Avantage de prix, le prix minimum de ce produit sur le marché américain est de 132 dollars américains chacun, en Chine est de 168 yuans, le prix intérieur ne baissera pas.Si vous exportez, le marché international dispose d'un large espace ;
2) Le seuil technique est élevé, la matière première est synthétisée en 75 étapes, et le brevet a expiré depuis 5 ans (article en 2014).Il n'a pas été approuvé par d'autres fabricants.La synthèse est extrêmement difficile.Ce ne sera pas fait en moins de 10 ans.Le cycle est long, difficile, et l'investissement.haut.Il y a peu de concurrents nationaux et les concurrents étrangers ont des coûts de matières premières élevés.Notre objectif est de réduire en permanence les coûts des matières premières et de remplacer Glaxo dans la production de matières premières.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux a été approuvé comme première imitation en Chine 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. a une production annuelle de 210 kg d'intermédiaire avancé de fondaparinux sodique N3, qui sera déposé en 2018.
Fondaparinux a été initialement développé par MYLAN IRELAND.Actuellement, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical aQualification ISO et respecte les normes de production GMP, a employé des experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments dotés d'une riche expérience pour guider la R&D de l'entreprise.
AVANTAGES DE LA TECHNOL OGIE
●Hydrogénation catalytique à haute pression.Réaction d'hydrogénolyse à haute pression.Réaction cryogénique (<-78 % C)
● Synthèse hétérocyclique aromatique
●Réaction de réarrangement
●Résolution chirale
● Zut, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Réaction de Gignard
Équipements
Notre laboratoire dispose de divers équipements expérimentaux et de test, tels que : RMN (Bruker 400M) 、 HPLC 、 chiral-HPLC 、 LC-MS 、 LC-MS / MS (API 4000) 、 IR 、 UV 、 GC 、 GC-MS, Chromatographie, Synthétiseur hyperfréquence, Synthétiseur parallèle, Calorimètre différentiel à balayage (DSC), Microscope électronique...
Equipe R&D
Jindun Medical dispose d'un groupe de personnel de R&D professionnel et emploie de nombreux experts nationaux et étrangers en synthèse de médicaments pour guider la R&D, rendant notre synthèse plus précise et efficace.
Nous avons aidé plusieurs grandes sociétés pharmaceutiques nationales, telles queHansoh, Hengrui et HEC Pharm.Nous en montrons ici une partie.
Cas de personnalisation 1 :
N° CAS : 110351-94-5
Deuxième cas de personnalisation :
N° de cas : 144848-24-8
Cas de personnalisation trois :
N° CAS : 200636-54-0
1.Personnalisez de nouveaux intermédiaires ou API.Comme ci-dessus pour le partage de cas, les clients ont des demandes d'intermédiaires ou d'API spécifiques, et ils ne peuvent pas trouver les produits nécessaires sur le marché, alors nous pouvons vous aider à personnaliser.
2.Optimisation des processus pour les anciens produits.Notre équipe aidera à optimiser et à améliorer une telle production dont la voie de réaction est ancienne, le coût de production est élevé et l'efficacité est faible.Nous pouvons fournir une documentation complète pour le transfert de technologie et l'amélioration des processus, aider le client pour une production plus efficace.
Des cibles médicamenteuses aux IND, JIN DUN Medical vous fournitsolutions de R&D personnalisées à guichet unique.
JIN DUN Medical tient à créer une équipe de rêve, à fabriquer des produits dignes, méticuleux, rigoureux et à tout mettre en œuvre pour être un partenaire de confiance et un ami des clients !
